上海2025年7月3日 美通社 －－ 在6月20－23日召开的美国糖尿病协会（ADA）第85届科学年会上，多个中国原研小分子口服胰高血糖素样肽－1受体激动剂（GLP－1 RA）治疗非糖尿病的中国肥胖或超重成人患者的2期临床研究结果发布，展现了积极的疗效和安全性数据^【1】。 其中，由箕星药业有限公司（下文简称“箕星药业” ）与其合作伙伴成都闻泰医药科技有限公司共同开发的每日一次口服GLP－1 RA CX11VCT220， 以及恒瑞医药自主研发的GLP－1 RA HRS－7535的中国3期减重临床研究已率先启动^【2】。

在全球范围内，目前在在研的口服GLP－1 RA类药物中，仅有2025年第一季度全球新晋“药王”的司美格鲁肽口服版药物治疗肥胖或超重患者的两个3期临床研究 （OASIS 1 and OASIS 4）公布结果。

II期研究减重疗效数据亮眼

此次在ADA公布结果的CX11VCT220治疗非糖尿病的中国肥胖或超重成人患者的2期临床试验是一项随机、双盲、安慰剂对照2期临床研究，共纳入250名BMI大于等于28 kgm或在24－28 kgm区间且至少伴有一种肥胖相关合并症的成人受试者。

研究结果显示，在治疗第16周时，最高160mg剂量组受试者的体重降幅达9.7％， 安慰剂组仅1.6％；90.3％的160mg剂量组受试者在第16周实现至少5％的减重目标， 安慰剂组达标率为13.1％^【3】。该减重疗效具有较强的竞争力。

在III期研究OASIS－1中，50mg口服司美格鲁肽治疗68周后，85％受试者实现至少5％的减重目标，安慰剂组为26％^【4】。

恒瑞医药为本届ADA带来了HRS－7535用于235例不伴糖尿病的肥胖或超重（BMI：28－40kgm2）受试者的多中心、随机、双盲、安慰剂对照2期临床研究结果。结果显示， 治疗第36周，最高剂量的180mg HRS－7535剂量组，受试者的体重降幅为9.5％，而安慰剂组降幅为1.4％^【5】。

安全性良好 未见药物肝脏毒性

在接受CX11VCT220治疗的189例患者中，主要报告的不良事件为胃肠道（GI）相关反应，多为轻度至中度，仅有2例受试者因GI不良反应而停药。 试验期间未发现肝脏毒性相关安全性信号，亦未报告任何药物相关严重不良事件^【3】。

同样，接受HRS－7535的患者主要报告的不良反应为轻度至中度GI事件；虽然有31例患者提前终止治疗，但仅有5例与HRS－7535治疗相关^【5】。

相比司美格鲁肽等多肽类药物，小分子类口服GLP－1RA兼具制备成本低，高便利性和患者可及性的优势，可为饮食运动控制不佳的肥胖人群提供口服片的新选择，也有望作为注射GLP－1RA治疗后的长期减重维持方案，但长期使用的前提是口服药物有可靠的安全性和良好的耐受性。之前，辉瑞的两款在研的小分子口服GLP－1RA因肝脏毒性和耐受性问题而折戟沉沙^【6】。

箕星瞄准美国减重市场 

基于积极的2期临床研究数据结果，CX11VCT220和HRS－7535的中国3期减重临床研究都已启动，是目前国内在减重领域最先进入3期试验阶段的小分子口服GLP－1RA类药物。

目前，口服司美格鲁肽凭借治疗肥胖或超重患者的两个3期临床研究公布研究结果，成为全球首个递交上市申请的该治疗适应症的口服肽类GLP－1RA。 随着中国3期研究的推进，CX11VCT220和HRS－7535有望进入口服减重药物第一梯队，成为国内首批获批该治疗适应症的小分子GLP－1RA药物。

CX11VCT220和HRS－7535的“出海”开发布局也已初现雏形。

2024年5月，恒瑞医药宣布，将包含HRS－7535在内的三款GLP－1类创新药的除大中华区以外的全球开发、生产和商业化的独家权利许可给美国Hercules公司（后更名为Kailera Therapeutics）^【7】，但目前尚未见其在海外的注册临床研究信息的发布。而CX11 VCT220则已高歌猛进并取得实质性进展。

今年4月，拥有CX11VCT220海外开发权益的箕星药业已获美国食品药品监督管理局（FDA）批准，在美国开展CX11VCT220治疗肥胖及超重患者的疗效和安全性的2期新药临床试验^【8】。今年6月，该研究已完成首例患者入组，其顶线数据预计于2026年上半年公布^【8】，届时，CX11VCT220很可能是最早一批获得美国数据的中国原研GLP－1RA口服小分子药物，为其进入美国市场奠定基础。

箕星董事会执行董事兼首席执行官牟艳萍女士表示，全球减重市场规模将突破千亿美金，中国原研GLP－1RA在疗效和安全性上并不亚于跨国药企产品，应该积极开拓国际市场，在全球舞台上大显身手，与“药王”一比高下。

 

媒体联系：David Lu，ludawei＠zanhealth.com